Tilbake til søkeresultatene

EUROSTARS-EUROSTARS

E!9231 Development of product for ultra fast PDF analysis of amorphous & nano pharmaceutical API compounds

Alternativ tittel: Utvikling av metode for rask PDF-analyse av amorfe og nano-farmasøytiske forbindelser

Tildelt: kr 1,7 mill.

Medikamenter i fast form inntatt gjennom munnen er den foretrukne måte å gi aktive farmasøytiske ingredienser (API-er). Dette forenkler pasientens håndtering av medisineringen, samtidig som de medisinske behovene ivaretas. Gjennom de siste tiårene har imidlertid antallet API-er som viser dårlig fysiske egenskaper (ie dårlig løselighet) økt. Dette fører til dårlig in vivo effektivitet og begrenset ytelse, og ofte må doseringen økes, noe som kan gi bieffekter. Dette krever nytenkning innen sammensetning av medikamenter og har medført utvikling av amorfe former av API-er. Amorfe forbindelser kan være betraktelig mer løselige enn tilsvarende krystallinske, i noen tilfeller så mye som 1600 ganger mer løselige. Amorfe former kan imidlertid gjøre medisinene fysisk ustabile pga potensiell re-krystallisering av de utviklede produktene. For å dempe slik potensiell risiko under utvikling og produksjon, og kunne gi relevante nøyaktige spesifikasjoner, er det behov for avanserte analyseteknikker. Fram til i dag er standard tilgjengelige analyseverktøy og teknologier i de fleste tilfeller utilstrekkelige for å karakterisere amorfe/nano-krystallinske API-er. Målet for prosjektet er rask karakterisering av amorfe og nano-krystallinske farmasøytiske forbindelser ved å kombinere en ny pair ditribution function for TEM (e-PDF) med synkrotron pulver røntgendiffraksjon (SR-XPRD)-PDF analyse. Prosjektet skal utvikle en dedikert programvare for e-PDF analyse og tilpassning av en ny detektor for direktedeteksjon i TEM, for å ananlysere strålefølsomme farmasøytiske prøver i TEM uten bruk av kjøleholder. Testing av ytelsen vil bli gjort med TEM-prøver av industriell interesse for å verifisere e-PDF teknikken og lage et PDF bibliotek. Den nye e-PDF teknikken vil muliggjøre screening av amorfe/nano-krystallinske API-er med analysetider ned mot noen sekunder pr prøve. Til sammenligning tar dagens metoder med konvensjonell røntgenteknikk opp mot 24 timer pr prøve.

50% to 80% of promising pharma API candidates are abandoned due to poor acqueous solubility. An amorphous form of those API compounds can be as much as 1,600x more water soluble / bioavailable than the crystalline form. Therefore, when a reliable ultra fast e-PDF method for analysis of the amorphous API forms is developed and validated in our project, Pharma companies will be able to launch large-scale screening programs for these abandoned compounds leading to production of novel drugs. There is an expected need to analyze at least 14,000 amorphous and nano-crystalline samples in Europe, up to 16,000 samples in the USA and up to 14,000 in the RoW per year. Proposed novel e-PDF method will analyze amorphous pharmaceutical compounds 20x faster than current SoA methods. As the result of AMOURPHOUS_PHARMA project, BoRAS and Consortium Partners will (1) sell dedicated e-PDF software package with modified TEM detector unit (BoRAS and Partners) and (2) offer analytical services with TEM e-PDF in combination with Synchtrotron X-Ray PDF (Partners only, but BoRAS is expecting to receive Finders Fees for customer referrals). Customers will include (1) pharmaceutical companies that wish to analyze their drug leads in-house; (2) private contract research organizations (CROs) who work with TEM analysis of drug leads and (3) University laboratories that offer contract TEM services. We estimate that we would need around 6-12 months post-project to launch the commercial product and 3-6 months to launch the commercial service.

Budsjettformål:

EUROSTARS-EUROSTARS