MP: Active metabolite characterization for the lead commercialization of the Oslo tankyrase inhibitor program

WNT- og YAP-signalkaskadene er sentrale i et bredt spekter av diverse sykdomsforhold. Imidlertid er det foreløpig ingen WNT/YAP-signalveihemmere i klinisk praksis. Som en del av vårt WNT/YAP-signalveihemmerutviklingsprogram, har vi utviklet et verdensledende kjemisk molekyl/legemiddel, med preklinisk-status, kalt OM-153. OM-153 hemmer den katalytiske funksjonen til enzymet tankyrase. Prosjektet er for øyeblikket i et såkalt "utlisensierngsstadium". Vi har oppdaget at OM-153 er forløper for aktive metabolitter som bidrar til dens gode effekt mot tankyrasehemming i dyremodeller. Vi har i dette milepælsprogrammet karakterisert de aktive metabolittene grundig og fått en god forståelse av deres biologiske egenskaper, aktiviteter og sikkerhet.

This project created the necessary data to demonstrate that we have a compound with best in class ADME data. Furthermore, we show efficacy and a therapeutic window with the compound in a benchmark cancer model. By this, we have develop a world leading WNT/tankyrase inhibitor and are now pursuing a licensing strategy to raise funding for IND enabling studies followed by clinical trials.