Tilbake til søkeresultatene

FORNY20-FORNY2020

KVAL: Novel therapy for treatment-resistant hypertension

Tildelt: kr 0,50 mill.

Behandlingsresistent hypertensjon (RHT) er et økende problem og kan være årsak til for tidlig sykelighet og død. RHT er definert som høyt blodtrykk til tross for at pasienten bruker tre ulike legemiddelgrupper mot høyt blodtrykk. Prevalensen fortsetter å øke. Utvikling av et nytt legemiddel som kan kontrollere det økte blodtrykket i disse pasientene haster og har høy sosial og klinisk betydning for mange millioner mennesker på verdensbasis. Natriuretiske peptider spiller en viktig rolle i reguleringen av blodtrykket og det er vist at pasienter med RHT har forstyrrelser i natriuretisk peptid-systemet. I dette prosjektet utvikler vi småmolekylære stoffer hvor natriuretisk peptid reseptor-A er målet for behandling av pasienter med resistent hypertensjon. Vi har tidligere identifisert ligander med aktivitet gjennom "high-troughput screening" og "in-silico design". Disse forbindelsene ble ytterligere optimalisert og totalt 250 nye derivatforbindelser ble designet, syntetisert og testet i våre valideringsforsøk. Vi har nå en hovedkandidat, som har samme potens og effekt som tidligere forbindelser, men med forbedrede farmakologiske egenskaper. Vi har nå bestemt de farmakokinetiske egenskapene til hovedforbindelsen vår etter intravenøs administrering og bekreftet den positive effekten av forbindelsen vist ved en økning i blod cGMP. Vårt langsiktige mål er å kunne tilby god behandling til pasienter med ukontrollert høyt blodtrykk.

Resistant hypertension (RHT) is a frequent disease and causes premature morbidity and death. We are developing small molecular compounds to target the natriuretic peptide receptor-A (NPR-A), that plays an important role in the regulation of blood pressure and it is impaired in these patients. We have now determine the pharmacokinetics properties of our lead compound and confirmed the positive effect of the compound in blood biomarker. We are currently finalizing the in vivo PoC study in a rat hypertension model. Our lead candidate compound already fulfills the requirements of our initial Target-Product-Profile and is an interesting opportunity for investors and pharmaceutical companies.

Budsjettformål:

FORNY20-FORNY2020